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藥品名稱:代文(纈沙坦膠囊)。

成分:本品活性成分為纈沙坦。

劑型:膠囊劑。

功能主治:適用于輕、中度原發性高血壓。

用法用量:推薦劑量:本品80mg,每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關。可以在進餐時或空腹服用(見吸收)。

產品規格:80毫克。


【藥品名稱】

商品名稱:代文
通用名稱:纈沙坦膠囊
英文名稱:Trochisci Levamisole Hydrochloridi

【成分】本品活性成分為纈沙坦。

【功能主治】適用于輕、中度原發性高血壓。

【用法用量】

推薦劑量:本品80mg,每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關。可以在進餐時或空腹服用(見吸收)。建議每天在同一時間用藥(如早晨)。
用藥2周內達確切降壓效果,4周后達最大療效。降壓效果不滿意時,每日劑量可增加至160mg,或加用利尿劑。
腎功能不全(嚴重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調整劑量。
纈沙坦可以與其他抗高血壓藥物聯合應用。

【不良反應】

在一項2316名高血壓患者中進行的安慰劑與代文對照試驗中,代文組的總不良事件(AE)發生率同安慰劑組的相似。 在一項使用320mg纈沙坦治療的642名高血壓患者進行的為期6個月的開放擴展試驗中,不良事件的總發生率與安慰劑對照試驗中觀察到的相似。 下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應發生情況,患者服用纈沙坦10-320mg/日,最多為直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。,所見的不良反應的發生率與用藥劑量及用藥時間無關,因此,將各種劑量下發生的不良反應合并統計。

【注意事項】

低鈉和/或血容量不足: 極少數情況下,嚴重缺鈉和/或血容量不足患者(如:大劑量應用利尿劑),應用本品治療開始時,可能出現癥狀性低血壓。應該在用藥之前,糾正低鈉和/或血容量不足,或將利尿劑減量。如果發生低血壓,應該讓患者平臥,必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩定后恢復本品治療。 腎動脈狹窄: 12例因單側腎動脈狹窄導致的繼發性腎血管性高血壓患者短期服用本品,沒有引起腎血流動力學、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側或雙側腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高,建議作為安全手段監測BU。

【禁忌】對纈沙坦或者本品中其他任何賦形劑過敏者。妊娠(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)

【特殊人群用藥】

兒童注意事項:
本品用于兒童和青少年(18歲以下)的有效性和安全性尚無相關研究。

妊娠與哺乳期注意事項:
妊娠:
鑒于血管緊張素Ⅱ拮抗劑的作用機制,不能排除對胎兒的危害。已經有報告表明,在妊娠第2個和第3個3個月時,子宮內給予血管緊張素轉化酶抑制劑,(作用于RAAS的一種特定類別的藥物)會給發育中的胎兒帶來損傷,或者導致胎兒死亡。此外,在回顧性資料中有在妊娠第1個3個月時使用血管緊張素轉化酶抑制劑存在先天缺陷潛在性風險。已有孕婦無意中服用纈沙坦時,發生自然流產,羊水過少和新生兒腎功能不全的報告。與其它直接作用于RAAS的藥物相似,妊娠期婦女不應使用本品(見禁忌)。對于有懷孕可能的婦女,醫生在處方作用于RAAS的藥物時應告知其該類藥物在妊娠期的潛在風險。如果用藥期間發現妊娠,應盡早停用纈沙坦。
哺乳:
尚不清楚纈沙坦是否在人乳中排泄。纈沙坦在哺乳大鼠的乳汁中有排泄。因此本品不宜用于哺乳期。

老人注意事項:
盡管服用纈沙坦后,對老年人的系統暴露濃度稍大于全身性影響多年輕人,但并無任何臨床意義。

【藥物相互作用】

臨床沒有發現明顯的藥物相互作用。已對以下藥物進行了研究:西米替丁、華法令、呋塞噻米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、雙氫克尿噻氫氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。
由于纈沙坦幾乎不經過代謝,臨床沒有發現相關藥物在與誘導或抑制細胞色素P450系統方面與之的藥物發生相互影響。
雖然纈沙坦大部分與血漿蛋白結合,但是體外實驗沒有發現它在這一水平與其他血漿蛋白結合藥物(如雙氯芬酸、呋塞米、華法令)發生相互影響作用。
與保鉀利尿劑(如螺內脂、氨苯喋啶、阿米洛利)聯和合應用時,補鉀或使用含鉀制劑可導致血鉀濃度升高。因此,聯合用藥時需要格外注意。

【藥理作用】

作用機制:
腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)的激活劑是血管緊張素II,是是由血管緊張素I在血管緊張素轉化酶(ACE)作用下形形成的的。血管緊張素II與各種組織細胞膜上的特異受體結合。它有很多種生理作用效應,包括直接或間接參與血壓調節包括直接或間接參與血壓調節。血管緊張素II是一種強力的縮血管物質,可發揮具有直接的升壓效應,還可促進鈉的重吸收同時還可促進鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素(AT)II受體拮抗劑,它選擇性地作用于AT1受體亞型,AT1受體亞型對血管緊張素II的已知作用產生反應,產生所有已知的效應。AT2受體亞型與心血管作用效應無關。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分部分激動劑的活性活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強20000倍。
ACE將血管緊張素I轉化為血管緊張素II,并降解緩激肽。血管緊張素II受體拮抗劑-纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽或和P物質的潴留,所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實纈沙坦組干咳的發生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發現,纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%,19.0%,68.5%患者出現咳嗽(P<0.05)。纈沙坦對其他已知的在心血管調節中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。

藥效:
纈沙坦降低升高的血壓,同時不影響心率。
對大多數患者,單劑口服2小時內產生降壓效果,4-6小時達作用高峰,降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達最大降壓療效,并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑類利尿劑合用可進一步顯著增強降壓效果。 突然終止纈沙坦治療,不引起高血壓“反跳”或其它臨床不良事件。
在對高血壓患者進行的多劑量研究中,纈沙坦對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平沒有明顯影響。

臨床前安全信息
在對幾種動物進行的臨床前安全性研究中,除了發現兔中的胎兒毒性之外,沒有全身或者靶器官毒性的表現。在大鼠妊娠最后三個月和哺乳期間給予600mg/Kg藥物,其后代的生存率略微降低,發育略微遲緩(見孕婦和哺乳期婦女用藥)。主要臨床前安全性研究結果是由于藥物的藥理作用引起,沒有任何臨床意義。
在小鼠和大鼠中,沒有致突變性,染色體誘裂性或者致癌性的證據。

【貯藏】遮光密封。

【有效期】36個月。

【批準文號】國藥準字H20040217

【生產企業】

企業名稱:北京諾華制藥有限公司
企業簡稱:諾華制藥
生產地址:北京市昌平區永安路31號
聯系電話:010-65058833 如有問題可與生產企業聯系